Цирамза конц д/р-ра для инфузий 10мг/мл фл 50мл N1x1 Эли Лилли энд Компани США
в наличии
Цирамза конц д/р-ра для инфузий 10мг/мл фл 10мл N1x1 Эли Лилли энд Компани США-15800руб.
Действующее вещество
Состав
1 мл препарата содержит:
действующее вещество: рамуцирумаб 10 мг;
вспомогательные вещества: глицин — 9,98 мг, L-гистидин — 0,65 мг, L-гистидин моногидрохлорид — 1,22 мг, полисорбат 80 — 0,10 мг; натрия хлорид — 4,38 мг; вода для инъекций — q.s. до 1 мл.
Описание
Жидкость, от прозрачной до слабо опалесцирующей, от бесцветной до слегка желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Рамуцирумаб представляет собой человеческое моноклональное антитело, относящееся к классу иммуноглобулинов IgG1, которое специфически связывается с рецептором 2 типа фактора роста эндотелия сосудов (VEGF) и блокирует связывание рецептора 2 типа VEGF с лигандами VEGF-A, VEGF-C и VEGF-D. Рецептор 2 типа VEGF является ключевым медиатором ангиогенеза, индуцируемого VEGF.
В результате рамуцирумаб ингибирует лиганд-стимулированную активацию рецептора 2 типа VEGF и компонентов его нисходящего сигнального каскада, в том числе митоген-активируемых протеинкиназ p44/p42, нейтрализуя лиганд-индуцированную пролиферацию и миграцию эндотелиальных клеток человека.
Иммуногенность
Как и все терапевтические протеины, рамуцирумаб обладает потенциальной иммуногенностью. Антитела к рамуцирумабу были выявлены у 2,2% пациентов, включенных в исследование и получавших терапию рамуцирумабом. Ни у одного из пациентов, у которых были обнаружены антитела к рамуцирумабу, инфузионные реакции не зарегистрированы. Ни у одного из пациентов не было обнаружено нейтрализующих антител к рамуцирумабу. Данных для того, чтобы оценить действие антител на эффективность и безопасность рамуцирумаба, недостаточно.
Фармакокинетика
При проведении монотерапии рамуцирумабом в дозе 8 мг/кг каждые 2 недели средние значения минимальной концентрации (Cmin) рамуцирумаба в сыворотке крови пациентов с поздними стадиями рака желудка составляли 49,5 мкг/мл (диапазон: 6,3–228 мкг/мл) и 74,4 мкг/мл (диапазон: 13,8–234 мкг/мл) перед введением четвертой и седьмой доз, соответственно. При проведении монотерапии рамуцирумабом в дозе 8 мг/кг каждые 2 недели cредние значения Cmin рамуцирумаба в сыворотке крови пациентов с гепатоцеллюлярной карциномой составляли 23,5 мкг/мл (диапазон: 2,9–76,5 мкг/мл), 44,1 мкг/мл (диапазон: 4,2–137 мкг/мл) и 60,2 мкг/мл (диапазон: 18,3–123 мкг/мл) перед введением второй, четвертой и седьмой доз, соответственно.
При проведении комбинированной терапии рамуцирумабом в дозе 10 мг/кг с доцетакселом каждые 3 недели средние значения Cmin рамуцирумаба в сыворотке крови пациентов с немелкоклеточным раком легкого составляли 28,3 мкг/мл (диапазон: 2,5–108 мкг/мл) и 38,4 мкг/мл (диапазон: 3,1–128 мкг/мл) перед введением третьей и пятой доз, соответственно.
При проведении комбинированной терапии рамуцирумабом в дозе 8 мг/кг с иринотеканом кальция фолинатом и фторурацилом (режим FOLFIRI) каждые 2 недели, средние значения Cmin рамуцирумаба в сыворотке крови пациентов с метастатическим колоректальным раком составляли 46,3 мкг/мл (диапазон: 7,7–119 мкг/мл) и 65,1 мкг/мл (диапазон: 14,5–205 мкг/мл) перед введением третьей и пятой доз, соответственно.
При проведении комбинированной терапии рамуцирумабом в дозе 10 мг/кг с эрлотинибом каждые 2 недели средние значения Cmin рамуцирумаба в сыворотке крови пациентов с немелкоклеточным раком легкого составляли 68,5 мкг/мл (диапазон: 20,3–142 мкг/мл) и 85,7 мкг/мл (диапазон: 36,0–197 мкг/мл) перед введением четвертой и седьмой доз, соответственно.