Феломика таблетки 360мг № 120 Россия Нанофарма

Лекарственная форма

таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой

Состав

1 таблетка кишечнорастворимая, покрытая оболочкой, 180 мг содержит:

Состав ядра таблетки:

Действующее вещество: микофенолат натрия - 192,4 мг (соответствует микофеноловой кислоте - 180,0 мг).

Вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль (макрогол) - 40,0 мг; повидон - 57,5 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 13,6 мг; кремния диоксид коллоидный - 3,25 мг; магния стеарат - 3,25 мг.

Состав оболочки таблетки: гипромеллозы фталат - 42,0 мг; титана диоксид - 2,68 мг; краситель железа оксид желтый - 0,12 мг; триэтилцитрат - 4,2 мг.

1 таблетка кишечнорастворимая, покрытая оболочкой, 360 мг содержит:

Состав ядра таблетки:

Действующее вещество: микофенолат натрия - 384,8 мг (соответствует микофеноловой кислоте - 360,0 мг).

Вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль (макрогол) - 80,0 мг; повидон - 115,0 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 27,2 мг; кремния диоксид коллоидный - 6,5 мг; магния стеарат - 6,5 мг.

Состав оболочки таблетки: гипромеллозы фталат - 65,0 мг; титана диоксид - 4,16 мг; краситель железа оксид желтый - 0,17 мг; краситель железа оксид красный - 0,17 мг; триэтилцитрат - 6,5 мг.

Описание

Таблетки 180 мг: таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, с риской на одной стороне.

Таблетки 360 мг: таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой от розового до розового с сероватым оттенком цвета, с риской на одной стороне и гравировкой "NPD" на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Иммунодепрессивное средство

Код АТХ

L04AA06

Фармакодинамика:

Микофеноловая кислота ингибирует синтез гуанозиновых нуклеотидов посредством селективного подавления ключевого фермента синтеза пуринов инозинмонофосфатдегидрогеназы.

Благодаря данному механизму эффективно подавляет пролиферацию Т- и В-лимфоцитов причем в значительно большей степени чем других клеток поскольку пролиферация лимфоцитов зависит в основном от синтеза пуринов denovo.

Подавление пролиферации Т- и В-лимфоцитов микофеноловой кислотой дополняет действие ингибиторов кальциневрина нарушающих продукцию цитокинов и воздействующих на Т-лимфоциты в фазе покоя клеточного цикла.

Фармакокинетика:

Всасывание

После перорального применения микофенолат натрия интенсивно всасывается. Благодаря наличию кишечнорастворимого пленочного покрытия максимальная концентрация микофеноловой кислоты (МФК) достигается приблизительно через 15-2 часа. В исследованиях invitro было показано что особый состав кишечнорастворимого пленочного покрытия препарата ФЕЛОМИКА препятствует высвобождению МФК в кислой среде аналогичной кислой среде желудка.

У пациентов со стабильно функционирующим почечным трансплантатом получающих базовую иммуносупрессивную терапию циклоспорином в форме микроэмульсии степень абсорбции МФК из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) - 93 % а биодоступность - 72 %. В диапазоне доз от 180 до 2160 мг фармакокинетика микофеноловой кислоты имеет линейный дозозависимый характер. Величина площади под кривой "концентрация-время" (AUC) при приеме микофеноловой кислоты натощак не отличалась от таковой при приеме препарата с пищей с высоким содержанием жира (55 г жира 1000 калорий). Однако при этом максимальная концентрация МФК (С_mах) уменьшается на 33 %.

Метаболизм

МФК преимущественно метаболизируется с участием глюкуронилтрансферазы с образованием основного фармакологически неактивного метаболита фенолового глюкуронида МФК (ГМФК). У пациентов со стабильно функционирующим почечным трансплантатом получающих базовую иммуносупрессивную терапию циклоспорином в форме микроэмульсии около 28 % пероральной дозы микофеноловой кислоты метаболизируется в ГМФК при "первом прохождении" через печень.

Распределение

Объем распределения МФК в равновесном состояния составляет 50 л. Как МФК так и ГМФК отличаются высокой степенью связывания с белками плазмы крови - 97 % и 82 % соответственно. При снижении числа мест связывания с белками (при уремии печеночной недостаточности гипоальбуминемии одновременном применении препаратов с высоким связыванием с белками плазмы крови) возможно повышение концентрации свободной МФК в плазме.

Выведение

Период полувыведения МФК составляет 117 ч клиренс - 86 л/ч. МФК выводится в основном с мочой в виде ГМФК и очень малые количества (< 10 %) - в неизмененном виде. Период полувыведения ГМФК составляет 157 ч клиренс - 045 л/ч. ГМФК также секретируется с желчью в кишечник где расщепляется (путем деконъюгации) флорой кишечника. Образующаяся в результате этого расщепления МФК затем может реабсорбироваться. Через 6-8 ч после приема микофеноловой кислоты отмечается второй пик концентрации МФК что соответствует повторному всасыванию деконъюгированной МФК.

Фармакокинетика у пациентов перенесших трансплантацию почки и находящихся на базовой иммуносупрессивной терапии циклоспорином в форме микроэмульсии

В таблице представлены средние значения фармакокинетических параметров после приема микофеноловой кислоты. Значения фармакокинетических параметров микофеноловой кислоты при приеме однократной дозы позволяют предсказывать возможные значения этих параметров при повторном и длительном дозировании. Средние значения AUC и С_тах МФК измеренные в раннем посттрансплантационном периоде составляли приблизительно 50 % от значений определенных спустя 6 месяцев после трансплантации.

Таблица. Средние значения фармакокинетических параметров после перорального приема микофеноловой кислоты у пациентов перенесш

их трансплантацию почки и получающих базовую иммуносупрессивную терапию циклоспорином в форме микроэмульсии.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к микофенолата натрию микофеноловой кислоте микофенолата мофетилу (производному микофеноловой кислоты) или любому компоненту препарата.

- Детский возраст (эффективность и безопасность не изучены).

- Беременность.

- Период грудного вскармливания.

С осторожностью:

- Врожденная недостаточность гипоксантин-гуанин-фосфорибозил-трансферазы (в т.ч. при синдромах Леша-Найхана и Келли-Сигмиллера).

- Заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения.

Применение у детей

Эффективность и безопасность микофеноловой кислоты у детей не изучались. Имеются ограниченные данные по фармакокинетике МФК у детей перенесших трансплантацию почки. В настоящий момент конкретных рекомендаций по режиму дозирования у детей не разработано.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.