Импланон

Действующее вещество:

Этоногестрел

Состав:

Действующее вещество: этоногестрел 68 мг.
Вспомогательные вещества:
бария сульфат 15 мг, этилена и винилацетата сополимер (28% винилацетат) 43 мг, магния стеарат 0,1 мг, этилена и винилацетата сополимер (15% винилацетат) 15 мг.

Описание:

Одно-стержневой имплантат, от белого до белого с желтоватым или коричневатым оттенком цвета, помещен в иглу стерильного одноразового аппликатора.
Имплантат должен легко извлекаться из аппликатора.
Размеры имплантата:
Длина - от 3,8 до 4,2 см
Диаметр - от 1,95 до 2,05 мм
Толщина оболочки- от 54 до 66 мкм

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — контрацептивное

Форма выпуска

Имплантат. Помещен в иглу из нержавеющей стали готового к применению стерильного одноразового аппликатора. Аппликатор герметично упакован в контурную ячейковую упаковку из прозрачного ПЭ-терефталат-гликоля, запаянную пленкой из ПЭВП и сополимера этиленвинилацетата. Контурная ячейковая упаковка вместе с карточкой пациента и 2 стикерами для амбулаторной карты упакованы в картонную пачку.

Фармакокинетика:

Всасывание

После введения имплантата этоногестрел быстро всасывается в циркулирующую кровь. Концентрации, подавляющие овуляцию, достигаются через 1 сутки. Максимальные концентрации в плазме (от 472 до 1270 пг/мл) достигаются через 1-13 суток. Скорость высвобождения этоногестрела из имплантата с течением времени снижается, в результате чего его концентрация в плазме быстро снижается в течение первых нескольких месяцев после введения. К концу первого года применения средняя концентрация составляет приблизительно 200 пг/мл (150-261 пг/мл) и медленно снижается до 156 пг/мл (111-202 нг/мл) к концу третьего года.
Наблюдающиеся вариации концентраций в плазме частично могут быть связаны с различиями в массе тела.

Распределение
Этоногестрел на 95,5-99% связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны. Объем распределения в центральной камере и общий объем распределения составляют 27 л и 220 л соответственно, и маловероятно, что эти показатели изменяются во время нахождения препарата Импланон НКСТ®® в организме женщины.

Метаболизм
Этоногестрел подвергается гидроксилированию и восстановлению. Метаболитами являются сульфаты и глюкурониды.

Выведение
При внутривенном введении этоногестрела средний период полувыведения составляет приблизительно 25 часов, а клиренс из плазмы составляет приблизительно 7,5 л/час. Клиренс и период полувыведения остаются постоянными во время применения препарата.

Этоногестрел и его метаболиты как в форме свободных стероидов, так и в форме конъюгатов выводятся почками и через кишечник (отношение 1,5:1).

После введения женщинам в период грудного вскармливания этоногестрел выводится с грудным молоком в соотношении молоко/плазма 0,44-0,50 в течение первых четырёх месяцев.
Средняя доза этоногестрела, поступающая в организм ребенка с грудным молоком, составляет приблизительно 0,2% от материнской суточной дозы этоногестрела (около 2,2% при пересчете на кг массы тела ребенка).
Показано, что концентрации постепенно и статистически значимо снижаются со временем.

Показания:

Контрацепция. Эффективность и безопасность применения препарата подтверждены у женщин в возрасте от 18 до 40 лет.

Противопоказания:

Контрацептивные гормональные средства, содержащие только прогестаген, не следует применять при наличии любого из состояний/заболеваний, перечисленных ниже. В случае возникновения любого из этих состояний в период применения препарата Импланон НКСТ® следует немедленно прекратить применение препарата:

- беременность (в том числе предполагаемая);

- тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе тромбоз, тромбофлебит глубоких вен. тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, ишемические или геморрагические цереброваскулярные нарушения);

- наличие антител к фосфолипидам;

- мигрень с очаговой неврологической симптоматикой;

- рак молочной железы, в том числе в анамнезе;

- установленные или предполагаемые злокачественные гормонозависимые опухоли;

- доброкачественные или злокачественные опухоли печени в настоящее время или в анамнезе;

- тяжелые формы заболеваний печени (до нормализации функциональных проб печени), в том числе желтуха, врожденные гипербилирубинемии, в том числе в анамнезе;

- неконтролируемая артериальная гипертензия;

- детский возраст (возраст младше 18 лет, в связи с отсутствием клинических исследований препарата у девушек-подростков младше 18 лет);

- кровотечение из влагалища неясной этиологии;

- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому вспомогательному веществу препарата Импланон НКСТ®.

С осторожностью:

При наличии любого из состояний или факторов риска, указанных ниже, следует взвесить пользу применения имплантата относительно возможных рисков в отношении каждой отдельной женщины и обсудить их с ней перед тем. как она решит начать применять препарат Импланон НКСТ®. В случае ухудшения, усиления или при первом появлении любого из этих состояний женщина должна обратиться к врачу, после чего врач должен решить вопрос о продолжении применения или отмене препарата Импланон НКСТ®:

- состояния, предшествующие тромбозу (в том числе транзиторные ишемические атаки, стенокардия, осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, обширная травма);

- сахарный диабет, в том числе сахарный диабет с диабетической ангиопатией;

- наследственная или приобретенная предрасположенность к артериальным тромбозам, в том числе недостаточность протеина С, недостаточность протеина S, недостаточность антитромбина III;

- заболевания печени легкой и средней степени тяжести при нормальных показателях функциональных проб печени;

- терапия антикоагулянтами;

- тяжелая депрессия;

- хлоазма, в том числе и в анамнезе.

Беременность и лактация:

Применение препарата Импланон НКСТ® не показано во время беременности.

В случае возникновения беременности во время применения препарата Импланон НКСТ® имплантат следует удалить.

При проведении доклинических исследований обнаружено, что очень высокие дозы прогестагенных соединений могут вызывать маскулинизацию плодов женского пола.

Сведения о влиянии препарата Импланон НКСТ® на организм беременной женщины и плод недостаточны.

Препарат Импланон НКСТ® не влияет на образование или на качество грудного молока (на концентрации белка, лактозы или жира). Однако известно, что небольшое количество этоногестрела выводится с молоком. Исходя из среднего суточного потребления молока 150 мл/кг, средняя суточная доза этоногестрела для ребенка, рассчитанная после одного месяца высвобождения этоногестрела, составляет приблизительно 27 нг/кг/сутки.

Это соответствует приблизительно 0,2% оцениваемой абсолютной материнской суточной дозы (около 2,2% при пересчете на кг массы тела ребенка). В течение периода грудного вскармливания концентрация этоногестрела в молоке постепенно снижается.

Основываясь на имеющихся данных, применение препарата Импланон НКСТ® во время грудного вскармливания возможно, но только под наблюдением врача за развитием и ростом грудного ребенка. Препарат Импланон НКСТ® следует вводить после 4-ой недели после родов.

Способ применения и дозы:

Перед введением препарата Импланон НКСТ® необходимо исключить беременность.

Врачу-гинекологу настоятельно рекомендуется принять участие в обучающей сессии, чтобы ознакомиться с применением аппликатора препарата Импланон НКСТ® и методиками введения и удаления имплантата Импланон НКСТ®.

До введения имплантата необходимо внимательно прочитать инструкцию но применению и следовать указаниям по введению и удалению имплантата, представленным в разделах инструкции "Как вводить Импланон НКСТ®" и "Как удалить Импланон НКСТ®".

Как применять Импланон НКСТ®

Препарат Импланон НКСТ® является длительно действующим контрацептивным гормональным средством.

Подкожно вводится один имплантат, который может оставаться в месте введения в течение трех лет.

Удаляют имплантат не позже чем через три года со дня введения.

Женщину необходимо проинформировать о возможности удаления имплантата в любое время по ее желанию.

Врач-гинеколог может рассмотреть возможность более раннего удаления имплантата у женщин с избыточной массой тела.

После удаления имплантата немедленное введение другого имплантата приведёт к продолжению контрацептивной защиты.

Если женщина не хочет продолжать применение препарата Импланон НКСТ®, но ей требуется контрацепция, следует рекомендовать другой метод контрацепции. Основой для успешного применения и последующего удаления имплантата Импланон НКСТ® является правильное и аккуратно выполненное подкожное введение имплантата в соответствии с данной инструкцией. Нарушение времени и техники введения имплантата может привести к беременности.

Имплантат Импланон НКСТ® следует ввести подкожно, непосредственно под кожу на внутренней стороне плеча во избежание травмирования крупных кровеносных сосудов и нервов, которые располагаются глубже в соединительной ткани между двуглавой и трехглавой мышцами. Сразу же после введения имплантата необходимо пальпаторно проверить его наличие под кожей. Если имплантат не удается нащупать или его наличие находится под сомнением, необходимо применить другие методы диагностики для подтверждения его наличия. Пока наличие имплантата не будет подтверждено, женщине следует рекомендовать применение негормонального (барьерного) метода контрацепции. Упаковка препарата Импланон НКСТ® содержит КАРТОЧКУ ПАЦИЕНТА, предназначенную для записи номера серии имплантата. Врачу-гинекологу необходимо записать дату введения, указать руку, в которую был введен имплантат, и планируемый день его удаления в КАРТОЧКЕ ПАЦИЕНТА.

Упаковка препарата Импланон содержит стикеры для записей врача-гинеколога, в которых указывается номер серии имплантата.

Побочные эффекты:

Во время применения препарата Импланон НКСТ® у женщин вероятны изменения характера менструальных кровотечений. Они могут включать изменения частоты кровотечений (отсутствие, менее или более частые), интенсивности (уменьшение или увеличение) или длительности кровотечений. Отсутствие менструальноподобных кровянистых выделений наблюдалось у 20% женщин, у такого же количества женщин наблюдалось более частое и/или длительное кровотечение. Иногда сообщалось о тяжелом кровотечении.

В клинических исследованиях изменение характера кровянистых выделений из влагалища было наиболее частой причиной для прекращения применения имплантата (примерно 11%).

Во время применения препарата Импланон НКСТ® уменьшается болезненность менструальноподобных кровянистых выделений. Характер кровотечений, имеющий место в течение первых трех месяцев, позволяет прогнозировать будущий характер кровотечений у большинства женщин.

Возможно связанные с применением препарата Импланон нежелательные эффекты, о которых сообщалось в клинических исследованиях, перечислены в таблице. Их связь с применением препарата как не подтверждена, так и не опровергнута.

В клиническом исследовании дополнительно изучали нарушения в месте введения, которые были отмечены у 8,6% женщин.

Самым частым нарушением, наблюдавшимся во время введения или в течение короткого периода после введения, была эритема (у 3,3% женщин).

Также наблюдались гематомы (3,0%), кровоподтеки (2,0%), боль (1.0%) и местный отек (0,7%).

Во время постмаркетингового наблюдения в редких случаях наблюдалось клинически значимое повышение артериального давления. Также имеются сообщения о себорее. Могут развиться анафилактические реакции, крапивница и ангионевротический отек (или его более тяжелое течение) и/или более тяжелое течение наследственного ангионевротического отека. Введение и удаление имплантата может вызвать образование кровоподтёка, незначительное местное раздражение, боль или зуд. В месте рассечения может развиться фиброз, образоваться рубец или развиться абсцесс. Могут возникнуть парестезия или подобные ей явления, и возможно выпадение или миграция имплантата.

При удалении имплантата может потребоваться хирургическое вмешательство.

В редких случаях сообщалось о внематочной беременности (см. раздел инструкции "Особые указания").

У женщин, применяющих контрацептивные гормональные средства, отмечались следующие (серьезные) нежелательные реакции:

- венозные тромбоэмболии (ВТЭ, тромбоз глубоких вен и лёгочная эмболия);

- артериальные тромбоэмболии;

- гормонозависимые опухоли (опухоли печени, рак молочной железы);

- хлоазма;

- желтуха и/или зуд, связанные с холестазом;

- холелитиаз:

- порфирия;

- системная красная волчанка;

- гемолитико-уремический синдром;

- хорея Сиденгама;

- герпес во время беременности;

- потеря слуха, связанная с отосклерозом.

Передозировка:

Имплантат всегда следует удалять перед введением нового.

Данных о передозировке этоногестрелом не имеется.

Сообщений о серьёзных побочных эффектах в результате передозировки контрацептивных гормональных средств в целом не имеется.

Производитель

Н.В. Органон, Осс, Нидерланды.

Условия хранения препарата Импланон НКСТ^®

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 2–30 °C.

Есть противопоказания. Посоветуйтесь с врачом.