Заказ звонка
* Представьтесь:
* Ваш телефон:
Сообщение:
* - поля, обязательные для заполнения
Заказать звонок
Телефон:
8 (495) 120-06-11
ежедневно с 9:00 до 20:00
Заказать звонок
Заказать звонок

Заказ звонка

* Представьтесь:

* Ваш телефон:

Сообщение:

* - поля, обязательные для заполнения

х
Валюта:

 Линезолид таблетки 600мг № 20

Линезолид таблетки 600мг № 20

уточняйте наличие

Рейтинг:
( 5.00, голосов - 4 )
Наличие: в наличии
Цена: 10 900 руб

Торговое наименование препарата

Линезолид

Международное непатентованное наименование

Линезолид

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

На одну таблетку:

действующее вещество: линезолид (III-форма) - 300 мг или 600 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 30 мг или 60 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмалгликолят тип А) - 21 мг или 42 мг, гидроксипропилцеллюлоза - 6 мг или 12 мг, магния стеарат-4,2 мг или 8,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) - до получения таблетки массой 420 мг или 840 мг (без оболочки), Опадрай II белый (85F48105) - 15 мг или 30 мг;

состав Опадрая II белого (85F48105): поливиниловый спирт, частично гидролизованный - 7,035 мг или 14,07 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 3,54 мг или 7,08 мг, тальк - 2,61 мг или 5,22 мг, титана диоксид - 1,815 мг или 3,63 мг.

Описание

круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-оксазолидинон

Код АТХ

J01XX08

Фармакодинамика:

Линезолид синтетический антибактериальный препарат относится к новому классу противомикробных средств оксазолидинонам активных in vitro в отношении аэробных грамположительных бактерий некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов.

Линезолид селективно ингибирует синтез белка в бактериях. За счёт связывания с бактериальными рибосомами он предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S который является важным компонентом процесса трансляции при синтезе белка.

Чувствительность

Препарат активен in vitro и in vivo

Грамположительные аэробы

Enterococcus faecium (включая штаммы резистентные к ванкомицину)

Staphylococcus aureus (включая метициллинрезистентные штаммы)

Streptococcus agalactiae

Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы)

Streptococcus pyogenes

Препарат активен in vitro

Грамположительные аэробы

Enterococcus faecalis (включая штаммы резистентные к ванкомицину)

Enterococcus faecium (штаммы чувствительные к ванкомицину)

Staphylococcus epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы)

Staphylococcus haemolyticus

Стрептококки группы Viridans

Грамотрицательные аэробы

Pasteurella multocida

Резистентные к линезолиду микроорганизмы

Haemophilus influenza

Moraxella catarrhalis

Neisseria spp.

Enterobacteriaceae spp.

Pseudomonas spp.

Резистентность

Механизм действия линезолида отличается от механизма действия противомикробных препаратов других классов (например аминогликозидов бета-лактамов антагонистов фолиевой кислоты гликопептидов линкозамидов хинолонов рифамицинов стрептограминов тетрациклинов и хлорамфеникола) поэтому перекрестной резистентности между линезолидом и этими препаратами не существует. Линезолид активен в отношении патогенных микроорганизмов как чувствительных так и резистентных к этим препаратам.

Резистентность по отношению к линезолиду развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1х10-9-1х10-11.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приёма внутрь линезолид быстро и интенсивно всасывается из желудочно- кишечного тракта.

Максимальная концентрация линезолида в плазме крови (Сmах) - 212 мг/л средний период времени до достижения максимальной концентрации линезолида в крови (ТСmах) -2 ч абсолютная биодоступность составляет около 100%. Прием пищи не влияет на всасывание линезолида. Равновесная концентрация линезолида в крови достигается на 2 день приёма.

Распределение

Объем распределения линезолида при достижении равновесной концентрации у здорового взрослого человека составляет в среднем 40-50 л что примерно равно общему содержанию воды в организме. Связывание с белками крови составляет 31% и не зависит от концентрации линезолида в крови.

Метаболизм

Установлено что изоферменты цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид не ингибирует и не потенцирует активность клинически важных изоферментов цитохрома Р450 (1А2 2С9 2С19 2D6 2Е1 3А4).

Метаболическое окисление приводит к образованию двух неактивных метаболитов - гидроксиэтилглицина (основной метаболит у человека образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах). Также описаны другие неактивные метаболиты.

Выведение

Внепочечный клиренс составляет около 65% клиренса линезолида. С увеличеснием дозы линезолида отмечается небольшая степень нелинейности клиренса. Это может объясняться снижением почечного и внепочесного клиренса при высокой дозе линезолида. Однако различия клиренса невелики и не влияют на кажущийся период полувыведения.

Линезолид у пациентов с нормальной функцией почек и при почечной недостаточности лёгкой и средней степени выводится почкам в виде гидроксиэтилглицина (40%) аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и в неизмененном виде (30-35 %). Кишечником выводится в виде гидроксиэтилглицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%). Линезолид в неизмененном виде практически не выводится кишечником.

Период полувыведения линезолида в среднем составляет 5-7 ч.

Фармакокинетика в отдельных группах патентов

Пациенты с почечной недостаточностью

После однократного приема дозы 600 мг линезолида пациентами с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) концентрация двух его основных метаболитов возрастала в 7-8 раз. Однако увеличения AUC (площадь под кривой "концентрация-время") исходного препарата не наблюдалось. Несмотря на то что при гемодиализе выводилось некоторое количество основных метаболитов их концентрация в плазме крови после приёма 600 мг линезолида и проведения процедуры диализа оставалась существенно выше концентрации в крови у пациентов с нормальной функцией почек лёгкой или среднетяжёлой почечной недостаточностью.

Пациенты с печеночной недостаточностью:

Имеются ограниченные данные что у пациентов с лёгкой и среднетяжёлой печёночной недостаточностью (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика линезолида и двух его основных метаболитов не изменяется.

Фармакокинетика линезолида у пациентов с тяжёлой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью) не изучалась. Однако поскольку линезолид метаболизируется неферментным путём то не ожидается значимого нарушения его метаболизма при печёночной недостаточности.

Дети и подростки

У подростков (12-17 лет) фармакокинетика линезолида принятого в дозе 600 мг не отличалась от кинетики у взрослых. Таким образом при назначении подросткам 600 мг линезолида каждые 12 ч его концентрация будет такой же как у взрослых при назначении той же дозы.

Пожилые

У пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше фармакокинетика линезолида существенно не изменяется.

Женщины

У женщин объём распределения линезолида несколько ниже чем у мужчин: у них также на 20% снижен средний клиренс при расчёте на массу тела. Концентрация линезолида в плазме крови женщин выше чем у мужчин что может отчасти объясняться различиями массы тела. Однако поскольку период полувыведения линезолида у мужчин и женщин существенно не отличается нет повода ожидать повышения концентрации линезолида в крови женщин выше переносимого уровня так что коррекция дозы не требуется.

Показания:

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний если известно или подозревается что они вызваны чувствительными к линезолиду анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами (включая инфекции сопровождающиеся бактериемией):

- внебольничная пневмония вызванная Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы) включая случаи сопровождающиеся бактериемией или Staphylococcus aureus (только метициллин-чувствительные штаммы);

- госпитальная пневмония вызванная Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные и метициллин-резистентные штаммы) или Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы - MDRSP*);

- осложнённые инфекции кожи и мягких тканей включая инфекции при синдроме диабетической стопы не сопровождающиеся остеомиелитом вызванные Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные и метициллин-резистентные штаммы) Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae;

- неосложнённые инфекции кожи и мягких тканей вызванные Staphylococcus aureus (только метициллин-чувствительные штаммы) Streptococcus pyogenes;

- инфекции вызванные резистентными к ванкомицину Enterococcus faecium в том числе сопровождающиеся бактериемией.

* - штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам (Multi-drug resistant Streptococcus pneumoniae- MDRSP) включая штаммы раньше известные как PRSR (Penicillin-resistant S. pneumoniae) и штаммы резистентные к двум или более из следующих антибиотиков: пенициллин (при МПК ≥2 мкг/мл) цефалоспорины II поколения (в частности цефуроксим) макролиды тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к линезолиду и/или другим компонентам препарата.

Одновременный прием линезолида с препаратами ингибирующими моноаминоксидазы А или В (например фенелзин изокарбоксазид) а также в течение 2 недель после прекращения приема названных препаратов.

При отсутствии тщательного наблюдения за пациентами и мониторинга артериального давления не следует назначать линезолид:

  • пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией феохромоцитомой тиреотоксикозом карциноидным синдромом биполярным расстройством шизоаффективным расстройством и острым состоянием спутанности сознания;
  • пациентам получающим следующие типы препаратов: адреномиметики (например псевдоэфедрин фенилпропаноламин эпинефрин норэпинефрин добутамин) дофаминомиметики (например дофамин) ингибиторы обратного захвата серотонина трициклические антидепрессанты агонисты 5-НТ1 рецепторов (триптаны) меперидин или буспирон.

Детский возраст младше 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью:

Пациенты с почечной недостаточностью

Вследствие неизученной клинической значимости двух первичных метаболитов линезолида у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью линезолид должен применяться с осторожностью у таких пациентов и только если предполагаемая польза превышает потенциальный риск. Также нет данных по применению линезолида у пациентов находящихся на амбулаторном перитонеальном диализе или других альтернативных методах лечения почечной недостаточности.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Имеются ограниченные клинические данные рекомендующие использовать линезолид у таких пациентов только в том случае если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

Линезолид должен использоваться с осторожностью у пациентов с системными инфекциями представляющими риск для жизни такими как инфекции связанные с венозными катетерами в отделениях интенсивной терапии.

Беременность и лактация:

Исследований безопасности применения линезолида при беременности не проводилось поэтому применение препарата Линезолид при беременности возможно только в случае если предполагаемая польза от терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Неизвестно выделяется ли линезолид с грудным молоком кормящих женщин поэтому следует прекратить грудное вскармливание при назначении препарата матери в период лактации.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 300 мг и 600 мг.

Упаковка:

По 40 таблеток дозировкой 300 мг или 20 таблеток дозировкой 600 мг во флаконы для лекарственных средств изготовленные из темного стекла емкостью 30 мл укупоренные крышками для укупорки флаконов для лекарственных средств с контрольным кольцом и конусообразной прокладкой из полиэтилена.

Один флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

VK:
Facebook: