Магневист раствор для внутривенных инъекций 15мл № 10
в наличии
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
раствор для внутривенного введения 0.5 ммоль/мл флакон — 5 лет. раствор для внутривенного введения 0.5 ммоль/мл шприц пластиковый — 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
Обобщенные материалы www.rxlist.com, 2020.
Фармакологическая группа
Характеристика
Линейное гадолинийсодержащее контрастное средство для МРТ.
Фармакология
Фармакодинамика
Гадопентетата димеглумин при проведении МРТ укорачивает время спин-решеточной (T1) и спин-спиновой (T2) релаксации протонов. В рекомендуемых дозах эффект в первую очередь определяется влиянием на время релаксации T1. Гадопентетат димеглумина не проходит через неповрежденный ГЭБ и не накапливается в тканях головного мозга или очагах, которые не связаны с повреждением ГЭБ (в т.ч. киста, зрелые послеоперационные рубцы). Однако повреждение ГЭБ или патология васкуляризации способствуют накоплению гадопентетата димеглумина в таких очагах, как новообразования, абсцессы и подострые инфаркты.
Фармакокинетика
Фармакокинетика гадопентетата димеглумина, вводимого в/в здоровым субъектам, соответствует двухкомпонентной открытой модели с временами распределения и T1/2 (выраженным как среднее значение ± стандартное отклонение), составляющими примерно (0,2±0,13) и (1,6±0,13) ч соответственно.
После в/в введения димеглумин отщепляется от комплекса гадопентетата димеглумина. Результаты лабораторных исследований in vitro показывают, что гадопентетовая кислота не связывается с белками плазмы человека. Исследования связывания с белками in vivo не проводились.
Гадопентетовая кислота выводится исключительно с мочой — (83±14)% (среднее значение ± стандартное отклонение) дозы выводится в течение 6 ч и (91±13)% — через 24 ч после в/в введения. Биотрансформация или деградация гадопентетата димеглумина не наблюдались.
Скорость почечного и плазменного клиренса гадопентетовой кислоты — (1,76±0,39) и (1,94±0,28) мл/мин/кг соответственно — практически идентичны, что указывает на отсутствие изменений при прохождении через почки и выведение через почки. Vd (266±43) мл/кг равен объему внеклеточной жидкости, а клиренс аналогичен Vd веществ, которые подвергаются КФ.
Почечная недостаточность. Гадопентетат димеглумина выводится через почки, в т.ч. у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек T1/2 гадопентетата димеглумина из сыворотки крови увеличивается. Величина T1/2 из сыворотки для однократной в/в дозы гадопентетата димеглумина (0,1 ммоль/кг) составила при легкой (Cl креатинина от 60 до <90 мл/мин), средней (Cl креатинина 30–<60 мл/мин) и тяжелой (Cl креатинина <30 мл/мин) почечной недостаточности (2,6±1,2), (4,2±2) и (10,8±6,9) ч соответственно по сравнению с (1,6±0,1) ч у здоровых субъектов.
Фармакокинетические параметры гадопентетата димеглумина при различных заболеваниях неизвестны.
Дети. Применение гадопентетата димеглумина для визуализации ЦНС, экстракраниальных/экстраспинальных тканей и всего тела у популяции в возрасте от 2 до 16 лет основано на результатах адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований у взрослых и изучения безопасности этого ЛС у детей.
Безопасность и эффективность применения гадопентетата димеглумина у детей в возрасте до 2 лет не установлены. Гадопентетат димеглумина выводится преимущественно почками. В исследовании с участием детей в возрасте от 2 мес и до <2 лет фармакокинетика (нормализованный по массе тела клиренс, нормализованный Vd и конечный T1/2) гадопентетата была аналогична наблюдаемой у взрослых.
Противопоказания
Хроническое тяжелое заболевание почек (СКФ <30 мл/мин/1,73 м2); острое повреждение почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Гадопентетат димеглумина несколько замедлял развитие плода при в/в введении беременным крысам в течение 10 дней подряд в суточных дозах 0,25, 0,75 и 1,25 ммоль/кг (в 2,5, 7,5 и 12,5 раза больше дозы для человека в расчете на единицу массы тела) и при в/в введении в течение последовательных 13 дней беременным кроликам в суточных дозах 0,75 и 1,25 ммоль/кг (в 7,5 и 12,5 раза превышающие дозу для человека соответственно в расчете на единицу массы тела), но не в суточной дозе 0,25 ммоль/ кг.
Не отмечалось врожденных аномалий в исследованиях у крыс и кроликов.
Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Гадопентетата димеглумин следует использовать во время беременности, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.
Гадопентетат димеглумина выделяется с грудным молоком. Гадопентетат димеглумина вводили в/в 18 кормящим женщинам с нормальной функцией почек в дозе 0,1 ммоль/кг. У этих женщин менее 0,04% введенного гадолиния выделялось с грудным молоком в течение 24 ч после применения. Среднее кумулятивное количество гадолиния, выделяемого с грудным молоком в течение 24 ч после введения дозы гадопентата димеглумина, составило (0,57±0,71) мкмоль. Количество гадолиния, поступающее младенцу от женщины весом 70 кг, получающей 0,1 ммоль/кг, при грудном вскармливании в течение 24 ч, составляет менее 3 мкмоль.
Общая продолжительность выведения гадолиния с грудным молоком неизвестна. Степень абсорбции гадопентетата димеглумин у младенцев и его влияние на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, неизвестны.